Avanafil (Stendra/Spedra): a negyedik PDE5-gátló, amiről kevesebb szó esik

Egy randomizált, kettős vak, multicentrikus klinikai vizsgálatban a betegek 15 percen belüli, gyógyszerhatás-kezdetről (vagyis valamilyen merevedésről) számoltak be az avanafil-adagok több mint 84%-ánál, szemben a szildenafil-adagok mindössze 28%-ával.

Ez a korábbi hatáskezdet az avanafil jobb farmakokinetikai profiljához köthető: az avanafil Tmax-a (a maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő) 30-45 perc, szemben a szildenafil és vardenafil 60 percével, és a tadalafil 120 percével.

Ez azt jelenti, hogy nem csak elméleti vagy marketing-állításról van szó – egy közvetlen, fej-fej melletti, randomizált klinikai összehasonlításban az avanafil jelentősen, statisztikailag igazolhatóan gyorsabban hatott, mint a szildenafil.

Egy in vitro receptorkötési vizsgálatban, ami az avanafil 11 PDE-izoenzimre gyakorolt gátló hatását hasonlította össze a szildenafil, vardenafil és tadalafil hatásával, az avanafil hatékonyan gátolta a PDE5-aktivitást anélkül, hogy jelentősen gátolta volna a többi PDE-izoenzimet. Ezzel szemben a szildenafil, vardenafil és tadalafil gátló hatást mutatott más PDE-izoenzimekre (PDE1, PDE6 és PDE11) is.

Ez azt jelenti, hogy a „mellékhatás” fogalma itt konkrét biokémiai magyarázatot kap: a PDE6 gátlása (ami a retinában található) okozhatja a szildenafilnál ismert kék-zöld látászavart, a PDE11 gátlása pedig a tadalafilnál gyakoribb izom- és hátfájást magyarázhatja – az avanafil magasabb szelektivitása elméletileg csökkenti ezeknek a „mellékes” gátlásoknak a valószínűségét.

Az avanafil a maximális koncentrációt (Tmax) 30-45 percen belül éri el orális bevétel után, és ez a Tmax akár 1,25 órára is módosulhat, ha magas zsírtartalmú étkezéssel együtt fogyasztják. Az étel kevésbé befolyásolja az avanafil hatáskezdetét, mint a szildenafilét.

Ez azt jelenti, hogy az avanafil előnye nemcsak a puszta gyorsaságban rejlik, hanem abban is, hogy a hatása kevésbé kiszámíthatatlan az étkezéstől függően – ez gyakorlati szempontból jelentős, mivel a szildenafilnál a magas zsírtartalmú étkezés jelentősen lassítja és csökkenti a felszívódást.

Az avanafil hatásideje 5-7 óra, maximum 12 órás időtartammal. Összehasonlításképp: a tadalafil 24-36 órás hatásablakot biztosít, míg a szildenafil és vardenafil 4-6, illetve 5-7 órás hatásidővel rendelkezik.

Ez azt jelenti, hogy az avanafil a „sebesség” kategóriában verhetetlen (leggyorsabb hatáskezdet), de a „hatásablak hossza” kategóriában nem ő a legjobb választás – ha valaki hosszabb, tervezhetőbb időszakra szeretne rugalmasságot, a tadalafil (Cialis) inkább az ő igényeit szolgálja ki, míg ha a spontaneitás és a gyors hatás a prioritás, az avanafil jó választás lehet.

Az avanafil 2012-ben kapott FDA-jóváhagyást, tehát jóval a másik három gyógyszer (szildenafil 1998, vardenafil és tadalafil 2003) után jelent meg a piacon. A generikus verziók elérhetősége is később kezdődött, ami befolyásolhatja az árat és az ismertséget.

Ez azt jelenti, hogy az avanafil kevésbé ismert volta nem a hatékonyságával vagy biztonságosságával függ össze, hanem egyszerűen azzal, hogy jóval később került piacra, mint a „klasszikus” három PDE5-gátló – ez egy tipikus piaci jelenség, nem tudományos hátrány.