Epimedium (kecskeszarv-fű): a gyógynövény, aminek PDE5-gátló hatását pontosan megmérték

Az Epimedium egy növénynemzetség, aminek legjelentősebb faja az Epimedium sagittatum, amit „kecskeszarv-fűként” (horny goat weed) is ismernek. A növény felszíni részéből, a legmetabolikusan aktívabb kivonatnak az icariint (ICA) azonosították.

Az Epimedium férfi szexuális stimulánsként vagy merevedési zavar elleni kezelésként való népszerűsítése az 1930-as évekre nyúlik vissza Európában, de a szildenafil sikerével és a herbalista „növényi szildenafil” készítmények népszerűsítésével a népszerűsége tovább nőtt.

Az icariin szelektív PDE5-enzimgátló, IC50 értéke 0,75-1,1 mM között mozog, a PDE5-izoformától függően, és EC50 értéke körülbelül 4,62 mmol/l a cGMP-szint emelésében a barlangos testben. Az icariin körülbelül 100-szor nagyobb affinitást mutat a PDE5 iránt, mint más PDE-izoenzimek iránt.

In vitro vizsgálatok szerint az icariin körülbelül 80-szor alacsonyabb PDE5-gátló hatáserősséggel rendelkezik, mint a szildenafil, moláris alapon összehasonlítva – más forrás szerint az icariin PDE5A-IC50 értéke (kb. 5900 nM) körülbelül 1000-szer gyengébb, mint a szildenafilé (kb. 3,5 nM).

Ez azt jelenti, hogy az egyenértékű PDE5-gátláshoz jelentősen magasabb icariin-dózisra van szükség, mint amit egy szildenafil-tablettából kapnál. Az icariin emellett szájon át felszívódik (ellentétben a szildenafil egyes szintetikus alternatíváival bizonyos esetekben), és az Epimedium fitokemikáliáinak teljes spektruma további, additív hatásokat is nyújthat.

Ez azt jelenti, hogy bár a mechanizmus tudományosan valós és mérhető, a gyakorlati, klinikailag releváns hatáserősség jelentősen elmarad a vényköteles PDE5-gátlóktól – nem várható tőle a szildenafilhoz vagy a tadalafilhoz hasonló, gyors és erőteljes hatás.

A natív icariin módosítása két hidroxietil-éter csoport hozzáadásával 80-szorosára fokozza a PDE5-gátló aktivitást, közel a szildenafilnél megfigyelt szintre.

Ez azt jelenti, hogy a tudósok kémiailag módosítva jelentősen fel tudják erősíteni az icariin természetes hatáserősségét – ez egy izgalmas kutatási irány, bár a piacon kapható, standard Epimedium-kiegészítők jellemzően a natív, nem módosított icariint tartalmazzák.

Az icariszid II – az icariin bélben képződő, deglikozilált metabolitja – egyes modellekben erősebb PDE5-gátlást mutatott, mint maga az icariin, ami arra utal, hogy az in vivo (élő szervezetben mért) aktivitás magasabb lehet, mint amit az in vitro icariin-vizsgálatok sugallnak.

Ez azt jelenti, hogy a szervezetedben zajló anyagcsere-folyamatok valójában felerősíthetik az icariin hatását – ez egy tudományosan érdekes szempont, ami magyarázhatja, miért mutatnak egyes állatkísérletek és humán vizsgálatok érdemi javulást annak ellenére, hogy az izolált icariin in vitro hatáserőssége viszonylag gyenge.

Az icariin bizonyítottan növeli a barlangos test nyomásának (ICP) válaszát, amit a barlangos ideg stimulálása vált ki patkányoknál – ezt a hatást a nitrogén-monoxid-szintáz és a guanilát-cikláz gátlói megszüntették, ami megerősíti a NO-cGMP útvonalon keresztüli hatásmechanizmust.

Az icariint sikeresen alkalmazták a kasztrációval összefüggő és artériás eredetű merevedési funkció-károsodás, valamint a péniszidegek csökkent nNOS-tartalmának javítására rágcsáló-modellekben. Állatmodellekben – köztük cukorbeteg patkányoknál, barlangos ideg-sérülés modelleknél és kasztrációs modelleknél – az Epimedium-kivonat és a tisztított icariin szignifikánsan javította a merevedési választ és a tesztoszteronszintet.

Egy metaanalízis 24 randomizált, kontrollált vizsgálatot foglalt magába, de ezek közül csak kevés fókuszált kifejezetten Epimedium-kivonatokra – a többi gyógynövény-kombinációkat vizsgált. A gyógynövény-formulák szerény javulást mutattak a merevedési funkció pontszámaiban placebóhoz képest, de a bizonyíték minősége alacsony-közepes volt: kis mintaméretek, rövid időtartamok (4-12 hét), és eltérő gyógynövény-kombinációk.

Egy kis, kínai vizsgálat szerint az Epimediumot tartalmazó formulák javították a szexuális funkció pontszámait, de a több gyógynövényt tartalmazó összetétel megnehezíti annak elkülönítését, hogy pontosan mekkora az Epimedium önálló hozzájárulása. Egy kisebb humán vizsgálat tesztoszteronszint-emelkedést talált az erekciós javulással együtt, de hogy ez egészséges, normál tesztoszteronszintű férfiaknál is érdemben érvényesül-e, egyelőre bizonytalan.

A termékminőség jelentős probléma: sok kiegészítő nem deklarált PDE5-adalékanyagokat és következetlen icariin-szinteket tartalmaz.

Ez azt jelenti, hogy egyes „természetes” Epimedium-készítmények valójában illegálisan hozzáadott, tényleges gyógyszerhatóanyagot (pl. rejtett szildenafil-származékot) tartalmazhatnak – ez komoly biztonsági kockázatot jelent, mivel a fogyasztó nem tudja, ténylegesen mit vesz be, és ez különösen veszélyes lehet, ha valaki egyidejűleg más, nitrát-tartalmú gyógyszert is szed.

A lehetséges mellékhatások közé tartozik a szédülés, alacsony vérnyomás és szívdobogásérzés. Az Epimedium veszélyesen léphet kölcsönhatásba vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, véralvadásgátlókkal és nitrátokkal – ugyanaz a fajta kölcsönhatási kockázat, mint amit a vényköteles PDE5-gátlóknál is ismerünk.

Az Epimedium egyes összetevői enyhe ösztrogén hatással is rendelkezhetnek – hormonérzékeny állapotoknál fokozott óvatosság indokolt. Nőknél standard dózisban biztonságosnak tartják, a vérkeringésre gyakorolt hatás és a csontvédő tulajdonságok miatt is érdekes lehet, de a mellékhatás-profilt itt is figyelembe kell venni.

• Ne várj el gyors, akut hatást az Epimediumtól – ellentétben a szildenafillal vagy a tadalafillal, ez folyamatos, heteken át tartó (4-8 hetes) szedést igényel a hatás kialakulásához.
• Soha ne kombináld nitrát-tartalmú gyógyszerrel, vérnyomáscsökkentővel vagy véralvadásgátlóval orvosi felügyelet nélkül.
• Ha terméket vásárolsz, keress standardizált, legalább 20% (ideálisan 40-60%) icariin-tartalmú, megbízható, harmadik fél által ellenőrzött készítményt.
• Legyél tudatában a piaci hamisítási kockázatnak – egyes termékek rejtett, nem deklarált gyógyszerhatóanyagot tartalmazhatnak.
• Ha közepes-súlyos merevedési zavarod van, ne az Epimediumtól várd a megoldást – forduljon orvoshoz a bizonyítottan hatékony kezelési lehetőségekért.